Autocamtide-2-Related Inhibitory Peptide ；KKALRRQEAVDAL

一、基本信息英文全称Autocamtide-2-Related Inhibitory Peptide常用简称AIP别名[Ala⁹]-Autocamtide-2中文全称Autocamtide-2 相关抑制肽钙 / 钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II 选择性抑制肽CAS167114-91-2三字母序列Lys-Lys-Ala-Leu-Arg-Arg-Gln-Glu-Ala-Val-Asp-Ala-Leu单字母序列KKALRRQEAVDAL氨基酸总数13 aa分子式C64H116N22O19分子量1497.77结构修饰说明线性多肽游离末端 H-KKALRRQEAVDAL-OH无 N 端修饰、无 C 端酰胺、无二硫键、无环化原型底物 Autocamtide-2 序列为 KKALRRQETVDAL本肽第 9 位 Thr 突变为 Ala丧失磷酸化位点成为假底物抑制剂不含 Trp/Tyr/Phe、Met、Cys。结构式二、理化性质紫外定量无芳香族氨基酸280 nm 无吸收采用 OPA、BCA、氨基酸分析定量稳定性要点无光敏残基、无氧化敏感氨基酸两端无封闭修饰易被蛋白酶水解激酶活性实验工作液现配现用电荷特性大量碱性 Lys、Arg酸性残基 Glu、Asp理论 pI≈12.3强阳离子多肽适配 pH 6.5–7.5 激酶缓冲液、PBS溶解性水溶性优良纯水、中性缓冲液易溶高盐环境溶解度下降空间构象柔性线性肽模拟 CaMKII 自抑制结构域结合激酶催化口袋。三、生物学背景AIP 是CaMKII 高度选择性假底物抑制剂IC₅₀ ≈ 40 nM区别于 KN-93作用于 CaMAIP 直接结合 CaMKII 催化结构域竞争性阻断底物结合对 PKA、PKC、CaMK IV 几乎无抑制作用是钙信号研究经典工具肽。四、生物学功能竞争性抑制 CaMKIIα/β/δ/γ 同工酶活性阻断下游蛋白磷酸化抑制神经元突触可塑性、心肌钙信号、胰岛胰岛素分泌用于区分 CaMKII 依赖通路与 Ca²⁺/CaM 其他激酶通路。五、科研应用体外 CaMKII 激酶活性检测、抑制剂筛选神经元、心肌细胞、胰岛 β 细胞钙信号功能实验与 KN-93 对照区分 “抑制 CaM 激活” vs “直接抑制 CaMKII 催化活性”Autocamtide-2底物与 AIP抑制剂配对开展竞争性磷酸化实验。重要提示天然 AIP 细胞膜通透性差细胞内给药常选用肉豆蔻酰化 AIPMyr-KKALRRQEAVDAL。六、溶解与储存规范溶解无菌纯水 /pH7.2 PBS 常温配制无需避光、无需除氧冻干粉短期 - 20 ℃密封干燥长期分装 - 80 ℃保存水溶液避免反复冻融2–8 ℃可稳定 35 天激酶实验现配为佳。